Hormônios Esteroidícos e Esteróides Anabolizantes

    Os hormônios esteróides apresentam um núcleo básico derivado da estrutura química do colesterol, portanto são hormônios de natureza lipídica. A biossíntese dos hormônios esteróides é restrita a alguns poucos tecidos, como o córtex das glândulas adrenais e gônadas, os quais expressam diferentes formas do complexo enzimático P-450, responsável pelo processamento da molécula de colesterol. Os andrógenos são hormônios sexuais masculinos e representam uma das classes de hormônios esteróides, são produzidos, principalmente, pelos testículos e, em menores proporções, pelas adrenais. O principal hormônio produzido pelo testículo é a testosterona (Bianco, Rabelo, 1999).

    A testosterona exerce efeitos designados como androgênicos e anabólicos em uma extensa variedade de tecidos-alvo, incluindo o sistema reprodutor, o sistema nervoso central, a glândula pituitária anterior, o rim, o fígado, os músculos e o coração (Hebert et al, 1984; Shahidi, 2001; Sinha-Hikim et al, 2002). Os efeitos androgênicos são responsáveis pelo crescimento do trato reprodutor masculino e desenvolvimento das características sexuais secundárias, enquanto que os efeitos anabólicos estimulam a fixação do nitrogênio e aumentam a síntese protéica (Shahidi, 2001).

    A atividade anabólica da testosterona e de seus derivados é manifestada primariamente em sua ação miotrófica, que resulta em aumento da massa muscular por aumentar a síntese protéica no músculo (Kam, Yarrow, 2005) e por controlar os níveis de gordura corporal. O potencial valor terapêutico da atividade anabólica da testosterona em várias condições catabólicas têm levado à síntese de muitos derivados que tem como objetivo prolongar a sua atividade biológica, desenvolvendo produtos cada vez menos androgênicos e mais anabólicos, chamados esteróides androgênicos anabólicos. Portanto, os esteróides anabolizantes são um subgrupo dos andrógenos, ou seja, sintéticos derivados da testosterona (Kam, Yarrow, 2005; Weineck, 2005).

    Os esteróides anabolizantes foram inicialmente desenvolvidos com fins terapêuticos, como exemplo, para o tratamento de pacientes com deficiência natural de andrógenos, na recuperação de cirurgias e atrofias musculares, por melhorarem o balanço nitrogenado em estados catabólicos, prevenindo a perda de massa magra e reduzindo o aumento de tecido adiposo, e, também, no tratamento da osteoporose, do câncer de mama e anemias, uma vez que estimulam a eritropoiese (Celotti, Cesi, 1992; Creutzberg et al, 2003; Hebert et al, 1984).

    Entretanto, o uso dessas drogas destacou–se principalmente no meio esportivo, devido às propriedades anabólicas que promovem o aumento de massa muscular, do desenvolvimento de força, da velocidade de recuperação da musculatura e o controle dos níveis de gordura corporal melhorando o desempenho físico (Evans, 2004), sendo que a ação trófica do hormônio exógeno é mais pronunciada do que aquela observada pelos níveis normais de testosterona na circulação (Celotti, Cesi, 1992).

    Embora utilizados por atletas de alto rendimento e recreacionais em busca de melhores desempenhos, os esteróides anabolizantes são considerados drogas proibidas pela Agência Mundial Antidoping-WADA (2006) e classificados como doping. Os esteróides anabolizantes representam mais de 50% de casos positivos de doping entre atletas (Fineschi et al, 2001).

    Estudos epidemiológicos sobre a prevalência do uso ilícito de esteróides anabolizantes por seres humanos no Brasil ainda são muito escassos. Embora não sejam numerosos estes estudos, os mesmos indicam problemas de saúde para a população que faz o uso crônico da droga.

Mecanismos de ação e principais efeitos dos Esteróides Anabolizantes

    Os esteróides anabolizantes são drogas sintéticas derivados da testosterona que podem ser utilizada de forma oral ou parenteral. A testosterona é metabolizada no fígado em vários 17- cetoesteróides, através de duas vias, e os metabólitos ativos mais importantes são os estradiol e dihidrosterona (DHT). A DHT se liga com maior afinidade a globulina carreadora de hormônios sexuais do que a testosterona. Em tecidos reprodutores a DHT é ainda metabolizada para 3-alfa e 3-beta androstenediol (Ferreira et al, 2007).

    Os compostos químicos são derivados de três grupos: 17-β-hidroxil, alquilados na posição 17-α e com anel esteróide alterado. A alquilação na posição 17-α retarda marcadamente a metabolização hepática, aumentando a afetividade oral.

    Estes derivados tem boa absorção gástrica, sendo excretados rapidamente devido sua meia vida curta, sendo altamente potentes, porém mais fortes ao fígado do que os injetáveis. A esterificação é útil nas preparações parenterais (ciprianato ou propianato de testosterona, nandrolona). A esterificação do grupo 17-β-hidroxil com ácidos carboxílicos diminui a polaridade da molécula tornando-a mais solúvel nos veículos lipídicos para preparações injetáveis de liberação lenta do esteróide na circulação e ocasionam menor toxicidade hepática que os orais, além de terem menor potência (Ellender, Linder, 2005).

    Todos os anabólicos agem sobre um único receptor celular que modula, de forma indissociável, os efeitos androgênicos e anabolizantes. O complexo droga-receptor ao ligar-se na cromatina induz a transcrição de RNA e a produção de proteínas específicas oque ocasionam seus efeitos (Ellender, Linder, 2005) (Ghaphefy, 1995).

Esteróides Anabolizantes e efeitos deletérios sobre o sistema reprodutor

    Com o grande crescimento na busca de um corpo perfeito os esteróides anabolizantes são as principais drogas a ser buscadas e diversos estudos buscam salientar sobre os efeitos das drogas em diversos tecidos, com maior ênfase no sistema reprodutor masculino.

    A administração exógena dessas substâncias afetam o eixo hipotálamo-hipofisário-gonodal, resultando num feedback negativo na secreção do hormônio folículo-estimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH) que, por sua vez, diminuem a produção de Testosterona endógena, resultando na redução da espermatogênese (LISE et al., 1999). Assim, a virilidade e a fertilidade normais do homem necessitam de um controle direto do eixo hipotálamo-hipofisário-gonodal. Tradicionalmente, sabe-se que o diagnóstico da infertilidade masculina depende de uma avaliação descritiva dos parâmetros estudados após ejaculação, com ênfase na concentração, morfologia, motilidade e vitalidade dos espermatozóides (Guerra et al, 2005).

    O efeito dos esteróides anabolizantes sobre a espermatogênese se produz através de uma retroalimentação negativa do eixo hipotálamo-hipofíse-gonodal, inibindo tanto a secreção hipotalámica de GNRH como á hipofisária de FSH e LH. Induzindo um hipogonadismo (Turek et al, 1995). Atuando também em um efeito gonadotóxico direto.

    Entre os efeitos indesejados sobre o sistema endócrino e reprodutivo destacam-se nos homens: a menor produção de testosterona, atrofia testicular, a oligo e azoospermia, genicomastia, carcinoma prostático, priapismo, impotência, alteração do metabolismo glicídico, alteração do perfil tireoidiano (Smurawa, Congeni, 2007) (Goldwire, Price, 1995) (Goldberg et al, 1996) (Gibson, 1994) (Burnett et al, 1994) (Neild, 1995) (Yoshida et al, 1994).

    Estudos comprovam que a administração exógena de EAA, a partir de 15 a 150 ml por dia, é responsável pela significativa diminuição da testosterona plasmática, o que intensifica os efeitos feminilizantes. A inibição da secreção de gonodotrofina e a conversão de andrógenos em estrógenos podem provocar atrofia testicular levando a castração química e a azoospermia além de hipertofia prostática (Lize, Gama e Silva, Ferigolo, 1999).

    Outra característica feminilizante é a genicomastia subareolar, que pode ser uni ou bilateral, sendo provocada por conversão de estrógenos em estradiol e estona no tecido extraglandular. Ao contrário do tamanho dos testículos que tendem a normalizar após a descontinuação do uso, a genicomastia é frequentemente irreversível, e quando o aumento da mama torna-se um problema psicológico ou estético a mastectomia é o tratamento recomendado (Neild, 1995).

    A menor concetração de testosterona endógena induz por sua vez certo grau de disfunção erétil e alteração da libido (Goldberg, 1983).

    Alguns estudos demonstram os efeitos causados a nível espermático, sendo deficiência no acrossoma e espermatozóides microcéfalos (Menduluk et al, 2008).

Conclusão

    As informações presentes neste estudo, serve como alerta a população que utiliza esteróides anabolizantes sem prescrição médica, para fins estéticos, visando um corpo perfeito em curto tempo, levando os mesmos a utilizar doses empíricas sem ter o menor conhecimento de seus efeitos deletérios sobre seu organismo com maior ênfase no sistema reprodutor. Por isso medidas de prevenção devem ser tomadas, para que essa população não tenha complicações futuras.

Referências

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  FONTE: Efdeportes.com